حبوب منع الحمل للرجال تتخطى عقبة السلامة الأولية

أفاد باحثون بأن الجرعات الفموية الفردية من موانع الحمل غير الهرمونية التجريبية للرجال YCT‑529، والتي تصل إلى 180 مجم، لم تُسبب أي مشاكل سلامة.

تُمثل حالات الحمل غير المرغوب فيه ما يقارب نصف حالات الحمل حول العالم، حيث يعتمد الرجال بشكل شبه حصري على الواقي الذكري (معدل فشل 13%) أو قطع القناة الدافقة للوقاية.

وقد أدت أساليب العلاج الجزيئي الصغيرة السابقة، مثل WIN 18,446 وgossypol، إلى الحد من إنتاج الحيوانات المنوية، ولكنها تسببت في ردود فعل مرتبطة بالكحول أو نقص بوتاسيوم الدم، مما أنهى الأبحاث لعقود.

في الدراسة التي نشرت في مجلة Communications Medicine بعنوان "السلامة والحركية الدوائية لوسيلة منع الحمل غير الهرمونية للرجال YCT-529" ، أجرى الباحثون تجربة عشوائية مزدوجة التعمية وخاضعة للتحكم الوهمي بجرعة واحدة تصاعدية لتقييم السلامة والتحمل والحركية الدوائية والديناميكيات الدوائية الاستكشافية.

تفاصيل الدراسة

تلقى 16 رجلاً خضعوا لاستئصال الأسهر، تتراوح أعمارهم بين 32 و59 عامًا (مؤشر كتلة الجسم 21.9-31.1 كجم/م 2 )، عقار YCT-529 (عددهم 12) أو دواءً وهميًا (عددهم 4) في وحدة المرحلة الأولى لشركة كووتينت ساينسز في المملكة المتحدة.

أُعطي عقار YCT-529 على شكل كبسولة أو دواءً وهميًا مع الماء.

جُمعت تخطيطات كهربائية القلب المستمرة بجهاز هولتر، وسحب عينات دم متسلسلة، ومذكرات نفسية جنسية، ولوحات مؤشرات حيوية للالتهابات لمدة تصل إلى 336 ساعة بعد الجرعة.

لم تحدث أي آثار جانبية خطيرة أو شديدة ناجمة عن العلاج. أصيب أحد المرضى باضطراب نظم قلبي قصير الأمد بدون أعراض بعد جرعة 90 ملجم، ثم مرة أخرى بعد جرعة 180 ملجم؛ ولم يكشف تقييم أمراض القلب عن أي خلل هيكلي.

أظهرت نمذجة تخطيط كهربية القلب أن حدود الثقة العليا (90%) ظلت أقل من عتبة 10 مللي ثانية التي تُثير القلق التنظيمي في جميع مستويات الجرعة.

لم تكشف فحوص الكيمياء السريرية، وفحوصات الدم، وأنماط التخثر، وتحليل البول عن أي انحرافات ذات دلالة سريرية.

تراوح متوسط Tmax بين أربع وعشر ساعات، وتراوحت أعمار النصف الهندسية بين 51 و76 ساعة.

زاد الطعام من ذروة التعرض للدواء والتعرض الكلي له، إلا أن التباين في حالة التغذية حدّ من إمكانية تفسير النتائج.

عند جرعة 180 ملغ، تطابقت مستويات التعرض (AUC0–24 ≈ 27300 h·ng/mL) مع المستويات التي رُبطت سابقًا بالعقم القابل للعكس لدى الرئيسيات غير البشرية، وظلت مستويات التستوستيرون، والهرمون الملوتن، والهرمون المنبه للجريب، والجلوبيولين الرابط للهرمونات الجنسية في مصل الدم ضمن النطاقات المرجعية.

لم تتغير مقاييس الرغبة الجنسية والمزاج والأداء الجنسي المُبلّغ عنها ذاتيًا، وظلت مؤشرات الالتهاب مستقرة باستثناء ارتفاعات عابرة في مستويات IL-6 مرتبطة بالنظام الغذائي.

أظهرت جرعات مفردة من YCT-529 مستويات دموية معروفة بقدرتها على تثبيط إنتاج الحيوانات المنوية في النماذج الحيوانية دون التأثير على توازن الهرمونات أو المزاج أو إعادة استقطاب القلب.

وقد حقق المركب حدًا أمانيًا أساسيًا لتطوير وسائل منع الحمل للرجال.

وتُجري حاليًا دراسة مستمرة لتكرار الجرعات لتقييم آثاره على مدى 28 و90 يومًا.